Fabricant d'API d'indométacine Chine|Supérieur ou égal à 98 % d'AINS anti-poudre inflammatoire CAS 53-86-1

Points de vente clés

✓ Puissant inhibiteur non sélectif de la COX - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, anti-inflammatoire et analgésique puissant

✓ Indole-Acide acétique AINS - Composé de référence classique pour la recherche sur l'inflammation, la douleur et la fièvre

✓ Double mécanisme - Inhibition COX + Inhibition de la phospholipase A2 (IC50 145 μM)

✓ Indice thérapeutique étroit - Toxicité gastro-intestinale élevée (les doses thérapeutiques canines peuvent provoquer une ulcération, une hématémèse, un méléna)

✓ Recherche-API de qualité - largement utilisée dans les modèles expérimentaux d'inflammation, de douleur, de fièvre, de PDA et d'amylose

✓ Contrôle de qualité strict - HPLC supérieur ou égal à 98 %, COA complet, vérification de l'identité et des impuretés

Qu'est-ce que la poudre d'indométacine ?

Poudre d'indométacine(C₁₉H₁₆ClNO₄, MW 357,79) est un puissant médicament anti-inflammatoire non-stéroïdien-(AINS) appartenant à la classe des dérivés de l'acide indole-acétique. Chimiquement, il s'agit de l'acide 1-(p-chlorobenzoyl)-5-méthoxy-2-méthyl-1H-indole-3-acétique. Il s'agit d'un inhibiteur non sélectif de la cyclooxygénase (COX) avec des valeurs IC50 de 740 nM pour la COX-1 et de 970 nM pour la COX-2, et inhibe également la phospholipase A2 (IC50 145 μM). En réduisant la synthèse des prostaglandines, il exerce de puissants effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques.

Il est largement utilisé comme matière première pharmaceutique et de recherche pour la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose, la spondylarthrite ankylosante, la goutte aiguë, la douleur postopératoire, la fièvre et la persistance du canal artériel (PDA) chez les nourrissons prématurés en médecine humaine. En milieu vétérinaire et expérimental, il sert de composé de référence classique pour les modèles de recherche sur l’inflammation, la douleur et la fièvre. Important : il a un index thérapeutique étroit et une toxicité gastro-intestinale élevée - chez le chien, les doses thérapeutiques peuvent provoquer de graves ulcères gastriques, une hématémèse et un méléna, il n'est donc pas recommandé pour une utilisation canine de routine. Il inhibe également la formation de fibrilles amyloïdes de transthyrétine (TTR) et supprime la production de peptide A dans les modèles de recherche.

Comment fonctionne la poudre d’indométacine ?

La poudre d'indométacine exerce ses effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques principalement par l'inhibition non-sélective de la cyclooxygénase (COX-1 et COX-2), les enzymes qui catalysent la conversion de l'acide arachidonique en prostaglandines (PGE2, PGI2, TXA2). En réduisant la synthèse des prostaglandines au niveau des sites inflammatoires, il diminue la vasodilatation, l'œdème, la sensibilisation à la douleur et la fièvre. Il inhibe également la phospholipase A2, réduisant ainsi la libération d'acide arachidonique par les membranes cellulaires.

Parce quePoudre d'indométacineest non-sélectif, il inhibe également la COX constitutive-1, qui est responsable de la protection de la muqueuse gastro-intestinale (sécrétion de mucus et de bicarbonate, flux sanguin muqueux), de l'autorégulation du flux sanguin rénal et de l'agrégation plaquettaire. Cela explique son incidence élevée d’ulcères gastro-intestinaux, d’insuffisance rénale et de risque hémorragique. À fortes doses, il peut provoquer des effets sur le système nerveux central (maux de tête, étourdissements, ataxie) et des lésions hépatiques. Le métabolisme est hépatique ; l'excrétion est rénale (~ 60 %) et biliaire. La biodisponibilité orale est d'environ 98 % avec une liaison aux protéines plasmatiques de 90 %. La demi-vie varie selon les espèces : chiens 4 à 6 h, chats 1 h, chevaux 1 h, bovins 0,5 h.

Quelles sont les applications de la poudre d’indométacine ?

Rhumatologie humaine : polyarthrite rhumatoïde, arthrose, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse aiguë, douleur aiguë à l'épaule.
Douleur et fièvre humaines : douleur postopératoire, douleur modérée-à-sévère, réduction de la fièvre.
PDA néonatal : fermeture persistante du canal artériel chez les nourrissons prématurés (formulation IV).
Recherche - Modèles d'inflammation : AINS de référence classique pour l'œdème de la patte à base de carraghénane, l'arthrite adjuvante et l'inflammation des poches d'air.
Recherche - Modèles de douleur : contorsions à l'acide acétique, test au formol, études d'analgésie sur plaque chauffante.
Recherche sur les modèles de - fièvre : études sur la pyrexie induite par la levure-induite par le LPS-.
Recherche - Amylose : inhibition de la formation de fibrilles amyloïdes TTR, études sur la suppression d'un peptide.
Vétérinaire (Attention) : Chevaux - anti-inflammatoire/analgésique (à utiliser avec prudence en raison de la toxicité gastro-intestinale et rénale) ; Oiseaux - utilisation occasionnelle d'anti-inflammatoires ; Chiens - NON recommandé pour une utilisation de routine en raison d'une toxicité gastro-intestinale sévère à des doses thérapeutiques.
Formulations pharmaceutiques : Matière première pour gélules, comprimés, suppositoires, suspensions buvables, solutions injectables et gels topiques.

Quelle est la différence entre l'indométacine et les autres AINS ?

Fonctionnalité	Indométacine	Phénylbutazone	Flunixine méglumine	Carprofène	Méloxicam
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Classe	Indole-acide acétique	Pyrazolone	Dérivé de l'acide nicotinique	Acide propionique	Oxycam
Sélectivité COX	Non-sélectif (préférentiel COX-1)	Non-sélectif	Non-sélectif (préférentiel COX-1)	COX-2 préférentiel	COX-2 sélective
Pouvoir anti--inflammatoire	Très élevé	Haut	Très élevé	Modéré	Modéré-élevé
Toxicité gastro-intestinale	Très élevé (surtout les chiens)	Haut	Élevé (chevaux : colite)	Modéré	Faible-modéré
Toxicité rénale	Haut	Haut	Haut	Modéré	Modéré
Usage vétérinaire	Limité (chiens déconseillés)	Chevaux, chiens (plus âgés)	Chevaux, bovins, porcs	Chiens, chats	Chiens, chats, bovins
Demi-vie-vie (chien)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Comment l'indométacine se compare-t-elle aux autres inhibiteurs de la COX ?

Fonctionnalité	Indométacine	Kétoprofène	Ibuprofène	Naproxène	Diclofénac
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
Rapport COX-1/COX-2 IC50	~0,76 (COX-1 préférentiel)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Puissance	Très élevé	Haut	Faible-modéré	Modéré	Haut
Analgésique	Fort	Fort	Modéré	Modéré	Fort
Antipyrétique	Fort	Modéré	Modéré	Modéré	Fort
Risque gastro-intestinal	Très élevé	Haut	Modéré	Modéré-élevé	Haut
Utilisation typique	Inflammation sévère, goutte, PDA	Douleur, inflammation	Douleur légère, fièvre	Douleur, inflammation	Douleur, inflammation
Usage vétérinaire	Limité	Chevaux, chiens, chats	Limité (chiens toxiques)	Limité (chiens très toxiques)	Limité

Comment la poudre d’indométacine est-elle fabriquée ?

La poudre d'indométacine est fabriquée par synthèse chimique en plusieurs-étapes impliquant la formation de cycles indole, la chlorobenzoylation, la méthylation et l'introduction de la chaîne latérale de l'acide acétique.

CQ matière première → Matière première (5-méthoxy-2-méthylindole / chlorure de p-chlorobenzoyle) → N-chlorobenzoylation → C3-alkylation (bromoacétate d'éthyle) → Hydrolyse → Acide d'indométacine brut → Purification (recristallisation) → Séchage → Broyage → CQ final → Emballage

HDM BIO contrôle les paramètres clés de chlorobenzoylation, d'alkylation et de recristallisation pour maintenir une pureté, une taille de particule et une qualité de lot constantes.

Spécifications de qualité

Article de test	Standard	Résultat typique
Apparence	Poudre blanche à-blanc cassé	Cohérent
Dosage (HPLC)	Supérieur ou égal à 98,0 %	99.0%
Identité (IR/HPLC)	Conforme à la norme de référence	Confirmé
Point de fusion	155-162 degrés	158 degrés
Perte au séchage	Inférieur ou égal à 0,5%	0.2%
Résidus à l'allumage	Inférieur ou égal à 0,1%	0.05%
Substances associées	Dans les spécifications	Passer
Métaux lourds	Inférieur ou égal à 10 ppm	Conforme
Solvants résiduels	Dans les spécifications	Passer
Stérilité (grade injectable)	Stérile	Conforme
Endotoxines bactériennes (qualité injectable)	Inférieur ou égal à 0,5 UE/mg	Conforme

Quels tests de contrôle qualité sont effectués pour la poudre d’indométacine ?

Chaque lot est soumis à un contrôle qualité en plusieurs-étapes avant sa libération afin de vérifier l'identité, la pureté et les principaux attributs de qualité.

CQ des matières premières → Contrôle du processus - → Test HPLC → Vérification de l'identité IR → Détermination du point de fusion → Perte au séchage → Résidu au feu → Substances associées (HPLC) → Métaux lourds → Solvants résiduels → Test de stérilité (qualité injectable) → Test d'endotoxines bactériennes (LAL, qualité injectable) → Libération finale du lot

Les évaluations clés comprennent le test HPLC (supérieur ou égal à 98 %), l'identité IR, le point de fusion, la perte au séchage, les résidus au feu, les substances apparentées, les métaux lourds, les solvants résiduels et, pour la qualité injectable : les tests de stérilité et d'endotoxines bactériennes (LAL). Chaque lot commercial est soutenu par un COA spécifique au lot-et une documentation analytique pertinente pour le contrôle qualité entrant et la qualification des fournisseurs.

Quels facteurs affectent le prix de gros de la poudre d’indométacine ?

Le prix de gros de la poudre d’indométacine dépend de plusieurs facteurs clés :

Coûts des matières premières : les dérivés de l'indole et les matières premières du chlorure de p-chlorure de benzoyle influencent directement les dépenses de fabrication.
Pureté et qualité : la qualité injectable (stérile, contrôlée par les endotoxines-, supérieure ou égale à 98 %) offre une prime significative par rapport à la qualité orale/technique.
Spécifications de stérilité et d'endotoxines : le traitement aseptique et les lots testés LAL-pour injection entraînent des coûts de production plus élevés.
Conformité réglementaire et certification : l'API standard GMP-avec DMF/CEP et COA cohérent exige un prix plus élevé.
Volume des commandes : les-contrats pharmaceutiques à grande échelle bénéficient de remises plus importantes par-kilogramme.
Logistique et géographie : les emballages-protégés contre la lumière/résistant à l'humidité-et la conformité douanière ajoutent au coût au débarquement.

Contactez HDM BIO pour obtenir un devis actuel et une tarification basée sur le volume-.

Pourquoi choisir HDM BIO comme fournisseur de poudre d'indométacine ?

API AINS puissante-de haute pureté (supérieure ou égale à 98 % / 99 % typique) pour les formulations en capsules, comprimés, suppositoires, injectables et topiques
Point de fusion constant vérifié, faibles substances associées et qualité fiable
Inhibiteur non-sélectif de la COX avec double inhibition de la COX + phospholipase A2, composé de référence classique en recherche
Production alignée sur les BPF-, système qualité certifié ISO et HACCP
Traçabilité complète des lots et documentation complète (COA, MSDS, HPLC, stérilité, LAL)
Approvisionnement flexible : échantillons en kilogrammes jusqu'à des commandes API groupées-en tonnes
Exportation mondiale vers 70+ pays avec assistance douanière complète

Emballage en vrac, expédition et stockage

Emballage : sacs en aluminium pour les échantillons et-fûts en fibre résistants à l'humidité pour les commandes groupées.
Emballage personnalisé : étiquetage OEM disponible.
Documents d'expédition : COA, MSDS/SDS, facture commerciale, liste de colisage et documentation douanière disponibles selon les exigences de la commande.
Stockage : conserver hermétiquement fermé dans un environnement frais, sec et protégé de la lumière. Durée de conservation : 24 mois.
Manipulation : Pour usage pharmaceutique/vétérinaire comme matière première uniquement ; pas pour une administration clinique directe.

Foire aux questions sur la poudre d'indométacine

Q1 : Qu’est-ce que la poudre d’indométacine ?

R : L'indométacine est un puissant anti-inflammatoire non-stéroïdien-(AINS) de la classe de l'acide indole-acétique. Il s'agit d'un inhibiteur non-sélectif de la COX (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM) qui inhibe également la phospholipase A2. En réduisant la synthèse des prostaglandines, il exerce de puissants effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Utilisé pour la polyarthrite rhumatoïde, la goutte, la douleur, la fièvre et le PDA néonatal. Il a un index thérapeutique étroit avec une toxicité gastro-intestinale élevée.

Q2 : Quel est le numéro CAS ?

A: 53-86-1.

Q3 : Comment fonctionne l’indométacine ?

R : Il inhibe de manière non-sélective la cyclooxygénase (COX-1 et COX-2), réduisant ainsi la synthèse des prostaglandines au niveau des sites inflammatoires – diminuant ainsi la vasodilatation, l'œdème, la douleur et la fièvre. Il inhibe également la phospholipase A2. Parce qu'il inhibe la COX-1 constitutive (protection de la muqueuse gastro-intestinale, autorégulation rénale, fonction plaquettaire), il provoque des taux élevés d'ulcères gastro-intestinaux, d'insuffisance rénale et de saignements.

Q4 : À quoi sert l’indométacine ?

A : Humain : polyarthrite rhumatoïde, arthrose, spondylarthrite ankylosante, goutte aiguë, douleur postopératoire, fièvre, fermeture néonatale du PDA. Vétérinaire/recherche : composé de référence classique pour les modèles d'inflammation, de douleur et de fièvre ; chevaux (avec prudence) ; oiseaux (occasionnels); chiens NON recommandés pour une utilisation de routine en raison d'une toxicité gastro-intestinale sévère aux doses thérapeutiques. Également utilisé dans la recherche sur l’amylose (TTR/A).

Q5 : Quels documents sont fournis avec chaque lot ?

R : COA spécifique au lot-, rapport d'analyse HPLC, identité IR, point de fusion, perte au séchage, résidu au feu, substances associées, métaux lourds, solvants résiduels et pour la qualité injectable : résultats de stérilité et d'endotoxines LAL, MSDS/SDS.

Q6 : Quelle pureté fournissez-vous ?

A : standard supérieur ou égal à 98,0 % HPLC ; résultat de lot typique 99 %. Qualité injectable avec spécifications de stérilité et d’endotoxines disponibles sur demande.

Q7 : Où puis-je l’acheter en Chine ?

R : HDM BIO fournit du vracPoudre d'indométacineavec COA par lots et support à l’exportation mondiale.

Q8 : Combien coûte la poudre d’indométacine ?

R : Le prix de gros dépend des coûts des matières premières, de la pureté/qualité (orale ou injectable), des spécifications de stérilité/endotoxine, de la conformité réglementaire, du volume des commandes et de la logistique. Contactez HDM BIO pour un devis actuel.

Q9 : Y a-t-il des problèmes de sécurité ?

R : Indice thérapeutique étroit avec risque de toxicité important. Appareil gastro-intestinal (le plus grave) : ulcération, saignement, hématémèse, méléna, perforation - les chiens peuvent développer de graves lésions gastro-intestinales à des doses thérapeutiques. Rénal : nécrose papillaire, insuffisance rénale aiguë (risque plus élevé en cas de déshydratation). Hépatique : enzymes élevées, hépatite. Hématologique : dysfonctionnement plaquettaire, anémie aplasique rare. SNC : maux de tête, vertiges, ataxie. Contre-indications : ulcère gastro-intestinal actif, insuffisance rénale/hépatique sévère, allergie aux AINS, troubles de la coagulation, fin de grossesse. Évitez de combiner avec d'autres AINS, corticostéroïdes ou anticoagulants. Pas pour une administration clinique directe.

Q10 : L'indométacine est-elle sans danger pour les chiens ?

R : Non - non recommandé pour une utilisation canine de routine. Le manuel vétérinaire MSD indique que l'indométacine est hautement toxique pour le tractus gastro-intestinal canin, provoquant de graves ulcérations, hématémèse et méléna, même à des doses thérapeutiques. Utilisez plutôt des AINS-approuvés par un vétérinaire (carprofène, méloxicam, firocoxib, grapiprant) plus sûrs.